Kisspeptina

Las kisspeptinas son una familia de péptidos codificados por el gen KISS1, que incluye kisspeptina-54 (metastina), kisspeptina-14, kisspeptina-13 y kisspeptina-10 (el fragmento C-terminal bioactivo de 10 aminoácidos). Son ligandos del receptor KISS1R (GPR54) y desempeñan un papel central en la regulación del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal al estimular la liberación de GnRH. Se investigan en endocrinología reproductiva (infertilidad, hipogonadismo hipogonadotrópico) y como supresores de metástasis. No son medicamentos aprobados; los productos comerciales se venden para uso exclusivo de investigación.

Agonista del receptor acoplado a proteína G KISS1R (GPR54). La activación de KISS1R en neuronas hipotalámicas estimula la secreción de GnRH, que a su vez regula la liberación de LH y FSH. La activación de KISS1R también inhibe la motilidad y proliferación celular en varias líneas tumorales (efecto supresor de metástasis) y puede ejercer efectos antiangiogénicos.

No aprobado. No existe ninguna kisspeptina aprobada por la FDA, la EMA u otra autoridad sanitaria para uso humano. Se encuentra en fase de investigación clínica y los productos comerciales se etiquetan como 'solo para investigación'.

Se diferencia de la GnRH (que actúa directamente sobre la hipófisis) porque las kisspeptinas actúan más arriba, en el hipotálamo, como reguladores de la secreción de GnRH. Kisspeptina-10 es el fragmento mínimo bioactivo y suele usarse en investigación; kisspeptina-54 (metastina) es la forma completa de 54 aminoácidos.

• 1.PubMed/NIH – KISS1/KISS1R and kisspeptin physiology reviews
• 2.PubChem CID – Kisspeptin-10 and Kisspeptin
• 3.IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology – KISS1R ligands