Dermorfina

La dermorfina es un heptapéptido natural aislado de la piel de ranas sudamericanas del género Phyllomedusa (p. ej. Phyllomedusa sauvagei). Es un agonista muy potente y selectivo del receptor opioide mu (MOR), con una D-alanina en la posición 2 que la hace resistente a la degradación enzimática. No es un medicamento aprobado para uso humano ni veterinario; ha sido usada ilegalmente como agente dopante en carreras de caballos y está clasificada como sustancia prohibida Clase 1 por la ARCI.

Agonista de alta afinidad del receptor opioide mu (MOR). Activa señalización acoplada a proteína G (Gi/Go), inhibiendo la adenilato ciclasa y modulando canales iónicos, lo que produce analgesia potente, sedación y posible depresión respiratoria. Es aproximadamente 30–40 veces más potente que la morfina por vía sistémica y hasta 3.000–5.000 veces más potente por vía intratecal en modelos animales.

No aprobado. No está aprobado por la FDA ni por ninguna autoridad para uso humano o veterinario y nunca ha pasado por ensayos clínicos en humanos. No es una sustancia controlada federalmente en EE. UU. bajo la CSA, pero su uso/distribución es ilícito por no estar aprobado. Prohibida en deportes (ARCI Clase 1).

Se distingue de los opioides endógenos mamíferos (endorfinas, encefalinas) por su D-aminoácido, que le confiere mayor estabilidad y potencia. Frente a la morfina, es mucho más potente y selectivo de MOR. No debe confundirse con la dermorfina de uso veterinario legítimo (no existe).

• 1.NIH/PubMed – dermorphin pharmacology and mu-opioid receptor studies
• 2.PubChem CID – Dermorphin
• 3.Association of Racing Commissioners International (ARCI) – prohibited substance classification